BU-32或无效医治多发性骨髓瘤骨髓瘤能治好
文章来源:成都大观医院 发布时间:2014-07-11·供应YH-G供应氯化镁
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【慧聪制药工业网】卵白酶体剂在多发性骨髓瘤(MM)临床前尝试模子及MM患者的医治中均有主要的抗肿瘤结果。然而,比来几项关于卵白酶体剂硼替佐米(万珂?,也叫做PS-341)对MM患者医治结果的临床试验成果表白,单一利用硼替佐米时其药效欠安。因而仍然需要寻找新的更无效的、毒性更小的卵白酶体剂。比来,卡非佐米曾经核准作为性/复发性MM的医治药物。一些新药如marizomib和MLN9708也曾经进入临床阶段,这些第二代卵白酶体剂的临床试验成果预示其成长前景优良。近期,美国粹者合成了一种新型卵白酶体剂BU-32(NSCD750499),并证明其可能是一种医治MM的有显著抗肿瘤活性的化疗药物。该研究测定了BU-32对分歧人体MM细胞(包罗RPMI8226,MM.1S,MM.1R和U266)的发展结果。研究者们采用体外MM模子评价BU-32的无效性。BU-32在RPMI8226,MM.1S,MM.1R,U266等MM细胞系中表示出很强的细胞毒性。别的,研究者通过卵白酶体试验发觉,BU-32可以或许26S卵白酶体中的类糜卵白酶和类半胱天冬酶活性。在膜联卵白V-FITC连系研究中,发觉BU-32与硼替佐米雷同,能够MM细胞系的细胞凋亡,但其结果比硼替佐米更显著。MM.1S细胞系试验表白BU-32能骨髓瘤细胞的。及时聚合酶链反映(PCR)阐发表白,BU-32能无效下调一系列血管生成及炎症标识表记标帜物。
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